Анальгетические вещества
Алкалоиды опия относятся к двум разным химическим группам: пиперидинфенантрена, (морфин и др.), бензилизохинолина (папаверин), причем болеутоляющее действие ярко выражено только у веществ первой группы.
В молекуле анестетиков фенантренового ряда очень важную роль играет четвертичный атом углерода. Он обязательно должен быть соединен с метильной группой и с третичным азотом, причем связь с азотом осуществляется через два углеродных атома. Кроме того, одна из валентностей третичного азота должна быть замещена метальным или другим коротким алкильным радикалом. Гидроксильные группы, называемые фенольной и алкогольной, существенно отражаются на возможности соединений угнетать центральную нервную систему—фе-нольный гидроксил усиливает это действие, а алкогольный — ослабляет.
Образование сложных эфиров морфина сопровождается равномерной активизацией всех видов действия его. ^ Морфина гидрохлорид—Morphini hydrochloridum.
Алкалоид пиперидинфенантренового ряда. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок; сохраняется под замком (список А). Медленно растворяется в воде (1:25),
растворы стерилизуют текучим паром, для стабилизации к ним прибавляют 0,1 н. раствор хлористоводородной кислоты в количестве 1%.
Морфин легко всасывается слизистыми оболочками и подкожной клетчаткой, поэтому быстро оказывает резорбтивное действие и при подкожном и при оральном введении. В организме он медленно разрушается (4—30% за 2 ч), превращаясь в окисные соединения, которые выделяются почками. Основная масса неокисленного морфина выводится железами пищеварительного тракта (больше всего железами желудка). Первые следы морфина можно обнаружить в желудке уже через 5—6 мин после подкожной его инъекции. Однако он продолжает выделяться там еще 10—16 ч. Это объясняется тем, что морфин в организме изменяется медленно, а выделенный в желудок вновь всасывается в кишечнике. Замедление перистальтики, которое при этом наблюдается, способствует всасыванию.
Морфин не раздражает чувствительных нервных окончаний в тканях. Он даже несколько притупляет их восприимчивость. Поэтому его можно вводить в организм любыми способами (обычно вводят под кожу и внутримышечно). Наиболее ярко действует препарат на чувствительные нервные окончания в пищеварительном тракте при назначении внутрь малорастворимых препаратов, содержащих морфин (например, опий).
Фармакодинамика морфина сложная. Он неодинаково влияет на животных разных видов. Более того, у одного и того же животного он неодинаково действует на разные отделы центральной нервной системы: одни угнетает, другие возбуждает, а третьи возбуждает в малых дозах и угнетает в больших. Морфин угнетает инспираторные нейроны дыхательного центра и одновременно нарушает процессы кортикальной регуляции дыхания. Он вызывает расслабление гладкой мускулатуры и спазмы сфинктеров.
В сложной фармакодинамике морфина наибольшее значение имеет анальгезирующее влияние. Это действие связано с понижением возбудимости болевых центров (угнетение лобных долей головного мозга), а частично и с ослаблением чувствительности периферических нервов.
Экспериментально доказано, что при этом ослабевают эмоционально-поведенческие реакции на боль, увеличивается порог восприятия и удлиняется период переносимости боли. Морфин ослабляет все виды боли, но значительно эффективнее продолжительные тупые, чем внезапные острые. Изучение механизма действия показало, что он вызывает ослабление всех процессов формирования боли, но наиболее резко подавляет активность вставочных нейронов задних рогов спинного мозга (участвующих в проведении болевых афферентных сигналов), лим-бикодиэнцефальных зон (и тем самым повышая переносимость боли). Эти и другие виды действия морфина обусловлены его взаимодействием с опиатными рецепторами, эндогенными лигандами (эндорфины, эн-кельфины) и моноаминергическими системами мозга.
Узнайте немного больше
Лучевая болезнь в экологическом аспекте
Действие ионизирующей радиации на живые организмы
интересовало мировую общественность с момента открытия и первых же шагов
применения радиоактивного излучения. Это неслучайно, так как с самого начала
исследователи столкнулись с его отрицательными эффектами. Так ...
Тромбоэмболия легочной артерии
Тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА) - одно из наиболее
распространенных и грозных осложнений многих заболеваний послеоперационного и
послеродового периодов, неблагоприятно влияющее на их течение и исход.
Практическая значимость проблемы ТЭЛА в настоящее время ...